Veraliprida

La veraliprida es un neuroléptico que exhibe actividad antagonista de la dopamina en los receptores D2 y actividad antigonadotrópica. El fármaco actuaría restaurando el equilibrio neurotransmisor hipotalámico responsable de las manifestaciones cardiovasculares y psíquicas que acompañan a la menopausia. También estimula la secreción de prolactina.

El fármaco se absorbe bien por vía oral, y la concentración plasmática máxima se alcanza 2,5 horas después de la administración. La semivida de la molécula es de 4 horas; su aclaramiento total es de 775 ml / min mientras que el aclaramiento renal es de 250 ml/min. La LD50 en ratones y ratas es de 3300 y 5200 mg/kg por vía oral y 375 y 520 mg/kg por vía intraperitoneal, respectivamente.

La veraliprida se propone en el tratamiento de los síntomas psicológicos (irritabilidad, depresión) y cardiovasculares (sofocos) asociados con la menopausia. La dosis oral recomendada de veraliprida es de 100 mg por día durante 20 días. El tratamiento se puede repetir en ciclos con intervalos de 7 a 10 días de diferencia.

La administración Oral de veraliprida puede producir aumento de peso, galactorrea, sedación, somnolencia, discinesias neuromusculares y síndromes extrapiramidales. Debido a la acción prolactinogénica, el medicamento está contraindicado en pacientes que sufren de hiperprolactinemia no funcional. Se han notificado casos de crisis hipertensivas graves en presencia de feocromocitoma. Tampoco se recomienda la veraliprida en pacientes con porfiria aguda, ya que su acción porfirinogénica se ha demostrado en estudios in vitro y en animales. La terapia con veraliprida no corrige la deficiencia de estrógenos típica de la menopausia ni puede ayudar en la profilaxis de la osteoporosis o en el tratamiento de las distrofias de la mucosa vaginal. Dado que el medicamento puede causar sedación, no se recomienda realizar actividades que requieren vigilia y concentración, como conducir automóviles. La sobredosis puede producir crisis discinéticas neuromusculares localizadas o generalizadas.

La veraliprida potencia el efecto de fármacos que inducen hiperprolactinemia.

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