Sufentanilo

Sufentanil es un opioide sintético usado como analgésico. Es entre 5 y 10 veces más potente que el fentanilo. Está indicado para la inducción y mantenimiento de anestesia general, neuroleptoanalgesia y analgesia epidural. En Italia se comercializa bajo el nombre de Fentatienil por la compañía farmacéutica Angelini, en forma de viales de 5 mL que contienen 250 µg de sufentanilo. Fue sintetizado por primera vez por Jannsen Pharmaceutica en 1974. El medicamento también se comercializa en Italia como un medicamento equivalente.

El sufentanilo es un analgésico opioide extremadamente potente (5 a 10 veces más potente que el fentanilo). El fármaco actúa sobre los receptores de morfina MU y produce el espectro típico de efectos de los opioides, y se caracteriza por un inicio rápido (inicio de acción), cuando se administra por vía intravenosa. La duración de la acción también es igual de rápida, más corta en comparación con la del fentanilo, especialmente como resultado de la rápida eliminación de los lugares de almacenamiento y la baja tendencia a la acumulación. La administración intravenosa de sufentanilo no da lugar a la liberación de histamina y todas las acciones farmacológicas de la molécula pueden ser bloqueadas por el uso del antagonista específico, naloxona.

Después de la administración intravenosa, sufentanilo se distribuye en varios tejidos del cuerpo. La semivida de eliminación es de alrededor de 164 minutos. El fármaco se metaboliza principalmente en el intestino y el hígado. Sufentanilo se biotransforma sustancialmente por el citocromo P450 humano CYP3A4. Aproximadamente el 80% de una dosis única se excreta en 24 horas y sólo aproximadamente el 2% se elimina inalterado. La Unión del sufentanilo a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 92,5% (según estudios experimentales, varía del 91% en madres, al 79% en recién nacidos y al 93% en varones sanos.

En ratones, la DL50 tras la administración intravenosa es de 18,7 mg/kg.

El uso principal de este medicamento es en departamentos operativos y de atención crítica donde se requiere alivio del dolor por un corto período de tiempo. Sufentanil ofrece propiedades sedantes y esto lo convierte en un buen componente analgésico de la anestesia durante una operación quirúrgica. Por lo general, se administra bajo supervisión médica por vía intravenosa, intratecal y epidural. El sufentanilo se ha utilizado recientemente, y todavía se está estudiando, en la emergencia territorial. Incluso en dosis bajas utilizadas en la analgesia prehospitalaria, el medicamento puede causar un estado de leve euforia y una sensación de bienestar. En algunos países el sufentanilo solo está indicado para uso epidural. Sufentanilo también tiene una absorción moderada por vía transdérmica. Un parche transdérmico que contiene sufentanilo llamado "TRANSDUR-sufentanilo" se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase III en Endo Pharmaceuticals. El uso previsto del parche es el de analgésico de larga duración en pacientes que sufren de dolor crónico.

Es de suma importancia que el médico que administra el medicamento esté calificado en el control de las vías respiratorias y listo con la instrumentación de las vías respiratorias: el medicamento causa una disminución significativa en la respiración y puede causar un paro respiratorio si se administra demasiado rápido o en una dosis demasiado alta. Pueden producirse otros efectos adversos típicos de los opioides, como Ritmo cardíaco irregular, cambios en la presión arterial y náuseas / vómitos.

Sufentanilo está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al principio activo, a otros opioides o a cualquiera de los demás componentes de la formulación farmacéutica. En pacientes con insuficiencia renal o hepática sufentanilo debe administrarse con extrema precaución, en vista de la importancia de estos órganos en el metabolismo y la excreción de la droga. El medicamento está contraindicado en mujeres lactantes.

Ciertamente, el efecto más grave causado por la administración intravenosa o epidural de sufentanilo es la depresión respiratoria. Una sobredosis Accidental es posible incluso durante la anestesia y la sedación. En este caso, se debe administrar un antagonista opioide como naloxona por vía intravenosa. La duración de la depresión respiratoria debida al sufentanilo puede ser mayor que la duración de la acción de la naloxona, por lo que debe administrarse en dosis repetidas junto con la administración de oxígeno y ventilación asistida o controlada. Si la depresión respiratoria se acompaña de rigidez muscular, la administración de un fármaco relajante muscular es necesaria para facilitar la ejecución de la respiración asistida o controlada.

Aunque rara vez, sufentanilo a veces está presente en el mercado negro. Su poder superior al fentanilo lo convierte en un producto más atractivo, para químicos clandestinos y drogadictos. En los Estados Unidos se suele vender como polvo, a menudo combinado con cocaína (creando así una bola de velocidad); se inyecta, pero también se puede inhalar. Como todos los derivados del fentanilo, el sufentanilo es una sustancia controlada. (Banda H en Italia, Schedule II en los Estados Unidos).

Se está llevando a cabo un ensayo avanzado en humanos con una formulación TdS (transdérmica) de sufentanilo. Esta formulación presumiría de 7 días de cobertura analgésica en lugar de 3 días de fentanilo TDS. La formulación es de Labtec GmbH laboratories y se utiliza en el dolor crónico moderado a severo.

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