Remifentanilo

El remifentanilo (Ultiva) es un opioide sintético potente con una alta tasa de acción y una vida media corta. Se administra a los pacientes durante la cirugía para aliviar el dolor. El remifentanilo se usa para la sedación, así como en combinación con otros medicamentos bajo anestesia general. El uso de remifentanilo ha hecho posible el uso de altas dosis de opiáceos y bajas dosis de hipnóticos, debido a la sinergia que se crea entre varios fármacos hipnóticos como el propofol y anestésicos volátiles como el óxido nitroso con remifentanilo.

El remifentanilo se usa como analgésico opioide con un inicio de acción rápido y tiempos de recuperación rápidos. Se ha utilizado con eficacia durante craneotomías, cirugía espinal, cirugía cardíaca y bypass gástrico. En cuanto a la analgesia, los opiáceos actúan de manera similar, pero la farmacocinética del remifentanilo permite una recuperación postoperatoria más rápida.

Se administra como hidrocloruro de remifentanilo. En adultos se administra mediante perfusión intravenosa en dosis que van desde 0,1 microgramos por kilogramo por minuto hasta 0,5 (µg / kg) / min. Los niños pueden requerir velocidades de perfusión más altas (hasta 1,0 (µg / kg) / min). La velocidad de infusión clínicamente útil es de 0,025-0,1 (µg / kg) / min para la sedación (tasas apropiadas para la edad del paciente, gravedad de la enfermedad e invasividad del procedimiento quirúrgico). Junto con remifentanilo, se administran pequeñas cantidades de otros medicamentos sedantes. La velocidad de perfusión clínicamente útil en anestesia general es de 0,1-1 (µg / kg) / min. Remifentanilo puede administrarse utilizando bombas de perfusión controladas por ordenador. La corta vida media del remifentanilo permite el logro rápido de la concentración deseada en el plasma sanguíneo, y por la misma razón, la recuperación también se produce rápidamente. Estos factores lo convierten en el medicamento ideal para el dolor severo de corta duración. Esto permite que el remifentanilo sea utilizado en circunstancias especiales como cesárea y durante el parto; sin embargo, no es tan eficaz como la analgesia epidural. Se utiliza para la anestesia de pacientes sometidos a terapia electroconvulsiva en combinación con propofol.

El remifentanilo se considera un medicamento leve porque se metaboliza rápidamente en una forma inactiva. A diferencia de otros opioides sintéticos, que se metabolizan hepáticamente, el remifentanilo tiene un enlace éster que sufre una rápida hidrólisis por esterasas de tejido y plasma inespecíficos. Entonces el remifentanilo no se acumula, y su semivida es de 4 minutos después de una infusión de 4 horas. El metabolito tiene una potencia de 1/4600 en comparación con ramifentanilo. Gracias a su rápido metabolismo y efectos de corta duración, el remifentanilo abrió nuevas posibilidades en la anestesia. Cuando se administra junto con un hipnótico (produce sueño), se puede utilizar en dosis relativamente altas. Esto se debe a que el remifentanilo se elimina rápidamente del plasma sanguíneo al final de la infusión, por lo que los efectos del medicamento se disipan rápidamente incluso después de infusiones muy largas. Debido a la sinergia entre el remifentanilo y los fármacos hipnóticos (como el propofol), cuando se administran juntos, la dosis del hipnótico puede reducirse. Esto conduce a una mayor estabilidad hemodinámica durante la cirugía y un tiempo de recuperación postoperatorio más rápido.

El remifentanilo es un agonista específico del receptor μ. Por lo tanto, causa una reducción en el tono del sistema nervioso simpático, depresión respiratoria y analgesia. Los efectos del medicamento incluyen una reducción dosis-dependiente en la frecuencia cardíaca y la presión arterial y la frecuencia respiratoria. A veces se observa rigidez muscular. Los efectos secundarios más comunes reportados por los pacientes que toman este medicamento tienen una sensación de mareos (a menudo de corta duración, un efecto secundario común de otros narcóticos, de acción rápida sintética, como fentanilo y alfentanilo) y picazón intensa, a menudo alrededor de la cara. Estos efectos adversos se mantienen bajo control cambiando la dosis administrada (disminuyendo o en algunos casos aumentando la dosis) o administrando otros sedantes que permitan al paciente tolerar o no sentir el efecto adverso. Debido a que la picazón se debe a los niveles séricos excesivos de histamina, los antihistamínicos como la difenhidramina a menudo se administran junto con el medicamento. Esto se hace con cuidado, sin embargo, ya que puede ocurrir una sedación excesiva. Otro efecto secundario es la náusea, que generalmente es transitoria, dada la corta vida media del medicamento.

El remifentanilo es aproximadamente el doble de potente que el fentanilo y de 100 a 200 veces más potente que la morfina. El remifentanilo, es un agonista del receptor μ, por lo que funciona como la morfina y la codeína : puede causar euforia. Sin embargo, debido al metabolismo rápido y a la semivida corta, no se utiliza como droga del abuso.

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