Metilfenobarbital

Methylphenobarbital (también conocido por los nombres mefobarbital o mefobarbital) es un medicamento barbitúrico utilizado en entornos clínicos principalmente como anticonvulsivo, pero también dotado de propiedades sedantes y ansiolíticas. Es el análogo n-metilado del fenobarbital y tiene características, indicaciones y tolerabilidad similares.

Después de la administración oral, el metilfenobarbital se absorbe de forma incompleta (no más del 50%) del tracto gastrointestinal. En el hígado el fármaco se transforma mediante la desmetilación, con la formación del metabolito activo fenobarbital, y la hidroxilación en para al sustituyente fenilo en la posición 5. Después de dosis orales únicas de 800 mg de metilfenobarbital, se encontraron picos de concentración plasmática de 3 µg/ml en 3-6 horas, mientras que se encontraron picos de fenobarbital de 2-3 µg/ml en 4-6 días. Después de la dosificación diaria de 60-600mg del fármaco, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario fueron de 0,2-1,7 µg/ml para el metilfenobarbital y de 4 - 32µg / ml para el fenobarbital. La semivida plasmática del metilfenobarbital es de aproximadamente 50-60 horas. El volumen de distribución del fármaco es de 2-3L / kg, y la unión a proteínas plasmáticas está entre el 40 y el 60%. El metilfenobarbital se elimina en la orina. Los estudios clínicos han demostrado que, después de 10 días de tratamiento, menos del 2% de una dosis oral se excreta en la orina como fármaco inalterado. Aproximadamente el 30-35% se elimina como P-hidroximetilfenobarbital, tanto libre como conjugado, y hasta el 10% como fenobarbital. La tasa de excreción de fenobarbital inalterado aumenta por alcalinización de la orina y/o aumento del flujo urinario. El ácido p - hidroxifenobarbital, el ácido 5 - etil - 5 - (4 - hidroxi - 3 - metoxifenil) barbitúrico y el ácido 5 - etil - 5 - (4 - hidroxi - 3 - metoxifenil) - 1-metilbarbitúrico también se pueden encontrar en la orina, aunque en cantidades más pequeñas.

La dosis letal mínima para humanos se considera 2G.

El metilfenobarbital está indicado para el tratamiento profiláctico de convulsiones tónico - clónicas generalizadas primarias (conocidas como gran mal) y ausencia típica (mal pequeño), incluyendo equivalentes psicomotores. El medicamento se usa especialmente como sustituto en aquellos sujetos en los que el fenobarbital debe interrumpirse debido a una sedación excesiva. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que no hay evidencia científica convincente de que el metilfenobarbital produzca un menor grado de sedación. Los médicos prefieren usar metilfenobarbital incluso en aquellos pacientes en los que el fenobarbital induce hiperexcitabilidad, irritabilidad o trastornos del Estado de ánimo. Al igual que el fenobarbital, el metilfenobarbital a menudo se administra en combinación con fenitoína u otros anticonvulsivos.

El metilfenobarbital puede causar adicción. Pueden producirse casos de ideación y comportamiento suicida en pacientes tratados con metilfenobarbital. Por esta razón, los pacientes deben ser estrechamente monitorizados para evitar tal ocurrencia. Sin embargo, los efectos secundarios más frecuentes son la sedación y una tendencia a dormitar. Otros efectos frecuentes sobre el sistema nervioso central son mareos, nistagmo y ataxia.

El medicamento está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad a la sustancia activa. También está contraindicado en pacientes con porfiria, insuficiencia hepática, insuficiencia renal e insuficiencia respiratoria.

El metilfenobarbital se administra por vía oral en dosis de 200-400mg / día, como una ingesta única o fraccionada. Cuando sea necesario, la dosis puede aumentarse hasta 600 mg/día. El medicamento debe reemplazarse gradualmente, dentro de 6 a 7 días, con otros antiepilépticos. Sin embargo, el tratamiento siempre debe comenzar con una dosis baja que debe aumentarse gradualmente diariamente durante un período de 4 a 5 días hasta alcanzar la dosis óptima. La dosis óptima debe determinarse individual por individual, a fin de lograr el máximo efecto terapéutico con el mínimo de efectos secundarios. En niños menores de 5 años la dosis habitual es de 16 - 32mg 3 - 4 veces al día. En niños mayores de 5 años es 32 - 64mg 3 - 4 veces al día. Según algunos especialistas sería aconsejable dosis iniciales de 6-8mg/kg/día administradas antes del descanso nocturno. Cuando se administra metilfenobarbital en combinación con fenobarbital, la dosis habitual de ambos fármacos debe reducirse a la mitad.

Dada la estrecha correlación química y farmacológica entre metilfenobarbital y fenobarbital, es probable que el fármaco induce enzimas del sistema microsomal hepático alterando así el metabolismo de numerosos otros fármacos.

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