Methoesital de sodio

El metoesital sódico es un barbitúrico anestésico con una duración de acción ultracorta. El fármaco deprime reversiblemente la actividad de todos los tejidos excitables. El sistema nervioso central (SNC) es particularmente sensible a su acción. Las dosis únicas necesarias para inducir la anestesia solo tienen un efecto moderado sobre el músculo cardíaco liso, aunque a menudo van acompañadas de efectos excitatorios leves, por ejemplo, movimientos musculares o hipotonía. Con dosis altas o prolongadas, el medicamento puede conducir a una depresión cardiovascular o respiratoria severa y efectos dañinos en otros sistemas y aparatos.

El mecanismo de acción de los barbitúricos no se conoce con precisión. Es probable que exista un efecto directo, vinculado a la pronunciada lipofilia de esta clase de fármacos, sobre una porción especializada de la membrana neuronal que causa un cambio en la transmisión sináptica. Generalmente los barbitúricos son capaces de deprimir la transmisión sináptica excitatoria, dependiente de sodio, mientras que carecen de acción sobre la inhibitoria, que por lo tanto no se ve afectada. El lugar de acción parece estar situado al nivel de un componente del canal de cloro modulado por el GABA. Los barbitúricos deprimen los reflejos monosinápticos espinales, así como la actividad espontánea y evocada en las células del cuerno dorsal. La acción a nivel de la médula espinal contribuye a la imagen de la anestesia barbitúrica. La formación Reticular puede jugar un papel en la producción de anestesia, como lo demuestran los despertares electroencefalográficos y conductuales inducidos por su estimulación. El bloqueo de la formación reticular sería, por lo tanto, un componente esencial del mecanismo de acción de los barbitúricos a nivel cerebral.

Methoesital es altamente soluble en grasa y, en su mayor parte en forma no ionizada, se distribuye rápidamente en el cuerpo. Como resultado de la administración intravenosa, cruza rápidamente la barrera hematoencefálica con la inducción rápida de la anestesia. La droga continúa acumulándose a nivel cerebral durante un período de 30-60 segundos. Posteriormente está sujeto a redistribución en otros tejidos corporales, y en particular en los tejidos adiposos, aunque en menor medida que el tiopental. Los niveles cerebrales de la droga están disminuyendo rápidamente. Aproximadamente el 73% del metoesital se une a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. El volumen de distribución es de 1 l / kg. Methoesital se metaboliza extensamente en el hígado, y los metabolitos se eliminan en la orina. La principal vía metabólica consiste en la oxidación de la cadena lateral del pentinilo con la formación de 4 '' - hidroximetoesital, que posee actividad hipnótica. Menos del 1% del fármaco intravenoso permanece inalterado en la orina en 24 horas. El medicamento se elimina rápidamente, y la vida media es de solo 1-3 horas. La eliminación consiste en una fase inicial rápida, debido a la distribución a los tejidos altamente perfundidos, incluido el cerebro, seguida de redistribución a los tejidos pobres en lípidos. La fase terminal refleja el momento del metabolismo del fármaco y la redistribución a los depósitos de grasa mal perfundidos. No se sabe si el metoesital pasa a la leche materna. Es probable que cruce la barrera placentaria.

En humanos se supone que la dosis letal mínima es de 1 g.

Metoesital está indicado para producir anestesia para intervenciones quirúrgicas cortas (por ejemplo, en Cirugía oral o en odontología) o para la inducción de anestesia que luego se prolonga con la administración de otros medicamentos. El medicamento también se ha utilizado como sedante para obtener imágenes adecuadas en el proceso de realización de TC o RMN en los departamentos de emergencia.

El metoesital de sodio se administra mediante inyección o infusión intravenosa. La dosis de la droga para la inducción está entre 50mg y 120mg, a veces incluso dosis más altas. La dosis varía según la edad del paciente, el tamaño corporal, la posible premedicación y/o pretratamiento con opioides inmediatamente antes de la inducción de la anestesia. La dosis habitual de 1-1.5 mg/kg puede aumentarse a 2 mg/kg en niños o disminución de 0,3 mg/kg en los ancianos. La dosis de inducción generalmente resulta en una anestesia que dura aproximadamente 5 a 7 minutos. Para la inducción de la anestesia, se administra una solución al 1% a razón de 1 ml cada 5 segundos. El mantenimiento de la anestesia se puede llevar a cabo mediante inyecciones intermitentes (boli pequeño) de solución al 1% o, más fácilmente, mediante infusión intravenosa de solución al 0,2%. Para la perfusión intravenosa continua, la velocidad media de administración es de aproximadamente 3 ml de una solución al 0,2% por minuto (equivalente a aproximadamente una gota por segundo). Los sujetos con una tolerancia adquirida a sedantes, hipnóticos, opioides, alcohol necesitan dosis más altas de metoesital.

Las reacciones de hipersensibilidad se notifican en la literatura con la frecuencia de un paciente de cada 30. 000, pero a menudo es difícil distinguir entre una sobredosis relativa y una verdadera hipersensibilidad. En caso de hipersensibilidad, las reacciones parecen estar mediadas por histamina y se manifiestan por palidez, colapso cardiovascular caracterizado por hipotensión arterial y taquicardia secundaria y broncoespasmo. La hipotensión, que desde el punto de vista etiopatogénico se debe a la expansión repentina del árbol circulatorio, suele responder a la rápida infusión de coloides y vasopresores. Al igual que con otros barbitúricos, la administración intravenosa de metoesital sódico puede causar hipo, tos, contracción muscular involuntaria y laringoespasmo que pueden alterar la ventilación pulmonar. Puede producirse depresión respiratoria, apnea, disnea, parada cardiorrespiratoria como consecuencia de convulsiones o hipotensión. Además, puede ocurrir temblor postanestésico, hipersalivación, hiperactividad del músculo esquelético, convulsiones, inquietud, ansiedad (especialmente si en presencia de dolor postoperatorio), dolor de cabeza, náuseas, vómitos, dolor abdominal y aparición repentina de delirio. Se han notificado reacciones alérgicas agudas como eritema, picor, urticaria y rinitis. Tromboflebitis, dolor en el lugar de la inyección y lesión de los nervios adyacentes pueden ocurrir en pacientes que toman metoesital de sodio. La extravasación del medicamento puede causar irritación local que se manifiesta por dolor, hinchazón, ulceración y necrosis. La administración intraarterial es peligrosa y puede causar gangrena en las extremidades.

El metoesital sódico está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los barbitúricos y en pacientes con antecedentes de epilepsia. El medicamento no debe administrarse en caso de porfiria, terapia concomitante con anticoagulantes cumarínicos y Estados asmáticos. Se deben observar contraindicaciones absolutas y relativas a la anestesia para e. V .

Los principales efectos de la sobredosis, de leves a moderados, son depresión respiratoria e hipotensión, que deben tratarse con ventilación asistida y expansión del volumen plasmático (con precaución). El envenenamiento intencional con dosis masivas para e. v.es poco probable, pero eventualmente debe ser tratado con medidas de apoyo respiratorio y cardiovascular.

La administración concomitante de metoesital y otros depresores del SNC puede causar efectos aditivos a este nivel. Todos los barbitúricos son inductores del sistema microsomal hepático, pero no se ha estudiado su relevancia en la práctica anestésica.

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