Lumiracoxib

Lumiracoxib era un fármaco perteneciente a la clase de antiinflamatorios no esteroideos (AINE), utilizado para reducir el dolor y la flogosis en muchas enfermedades musculoesqueléticas y reumatológicas. Lumiracoxib fue un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa tipo 2 (COX - 2). Tenía una estructura única siendo un análogo del diclofenaco (un átomo de cloro reemplazado por un átomo de flúor, además el ácido fenilacético tiene otro grupo metilo en la posición meta). En efecto, era un miembro de la clase de ácido arilalcanoico, pero se unió a un sitio diferente en el receptor COX - 2 que otros inhibidores. Producido por la compañía farmacéutica Novartis, se vendió en algunos países bajo el nombre comercial Prexige. El medicamento nunca se comercializó en Italia. Después de la aprobación inicial fue retirado del mercado debido a graves problemas de hepatotoxicidad. Nunca fue aprobado para su uso en los Estados Unidos.

Lumiracoxib es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa tipo 2 (COX - 2). La ciclooxigenasa cataliza las primeras etapas de la síntesis de prostaglandinas. La COX-1 se expresa constitutivamente en la mayoría de los tejidos, incluidos el estómago, los intestinos, los riñones y las plaquetas. Sus efectos fisiológicos incluyen la protección gástrica y la facilitación de la filtración renal y la agregación plaquetaria. La COX-2 se expresa como resultado de estímulos inflamatorios o mitogénicos. También es responsable de la síntesis de prostanoides (prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas) que se encuentran para mediar síntomas como inflamación, exudación, dolor y fiebre.

Después de la administración oral, lumiracoxib se absorbió rápidamente en el tracto gastrointestinal, al igual que otros medicamentos de la clase coxib. La concentración plasmática máxima (C max) se alcanzó en 1-2 horas (T max). La biodisponibilidad absoluta fue de alrededor del 74%. La ingesta simultánea de Alimentos no alteró significativamente la C max y, por lo tanto, la molécula se podía tomar independientemente de las comidas. Lumiracoxib se unió ampliamente a proteínas plasmáticas (más del 98%) y la Unión pareció independiente de la concentración plasmática alcanzada. Dentro de las 5 horas de tomar el medicamento, la concentración del medicamento en el líquido sinovial parecía más alta que la que se encuentra en la sangre. Lumiracoxib parecía ser capaz de cruzar la barrera placentaria. La semivida plasmática de la molécula fue de aproximadamente 4 horas. La molécula sufrió un metabolismo hepático intenso, principalmente de tipo oxidativo por CYP2C9. Se identificaron sustancialmente 3 metabolitos principales: 4 '' - hidroxi-lumiracoxib, 5-carboxi-lumiracoxib y 4''hidroxi - 5-carboxi-lumiracoxib. La eliminación tras una dosis oral única fue del 54% en orina y del 43% en heces. Sólo el 5% de la dosis administrada se detectó en las heces en forma inalterada. La farmacocinética no pareció variar significativamente entre hombres y mujeres. En sujetos de edad avanzada (mayores de 65 años) hubo un aumento (15%) en la exposición al fármaco, pero sin relevancia clínica.

Se utiliza como tratamiento sintomático en caso de dolor, incluso en forma severa. En particular, está indicado en el caso de dismenorrea, en el dolor postoperatorio después de la cirugía ortopédica en el dolor postraumático de esguinces y luxaciones, en el dolor asociado con artropatía gotosa y otras enfermedades óseas (artritis reumatoide, y otros).

Lumiracoxib está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes de la formulación farmacéutica. El medicamento tampoco se recomienda en sujetos con antecedentes de asma bronquial, rinitis aguda, poliposis nasal, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones alérgicas probables después de la ingestión de ácido acetilsalicílico. Contraindicado también en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), en mujeres lactantes y en el paciente pediátrico.

Broncoespasmo, tos, mareos, insomnio, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, faringitis, flatulencia, dolor en el pecho.

La dosis recomendada para ambos sexos es de 100 mg al día, por vía oral, en administración única y para tomarse independientemente de la relación con las comidas. La dosis recomendada para ambos sexos es de 400 mg al día, por vía oral, en administración única y para tomarse independientemente de la relación con las comidas. El tratamiento generalmente se continúa durante cinco días consecutivos y en ningún caso debe exceder los 10 días. La dosis recomendada para ambos sexos es de 200 mg por día por vía oral, en administración única. El curso del tratamiento no debe ser generalmente más de tres días.

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