Leflunomida

La leflunomida es un compuesto con propiedades inmunosupresoras y antiinflamatorias. Químicamente es una aramida (carboxamida aromática). Se vende bajo el nombre de Arava. Pertenece a la categoría de fármacos antirreumáticos conocidos como "fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad" o fames (fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad). Tiene un perfil de especificidad único asociado con sus capacidades inmunomoduladoras.

Originalmente, la leflunomida se desarrolló como un fármaco antileucémico potencial para las leucemias de células B. su objetivo principal fue reconocido como la tirosina quinasa de Bruton (BTK, la tirosina quinasa de Bruton), expresada específicamente en esta línea celular. Más tarde, accidentalmente, se verificó que poseía propiedades interesantes sobre los fenómenos inflamatorios. Fue capaz, de hecho, de inducir la remisión casi completa de pacientes que sufren de artritis reumatoide avanzada (AR), lo que lleva a la casi normalización de varios parámetros de flogosis. Profundizando en sus acciones celulares, se descubrió que la leflunomida se metabolizó para dar al producto 2-Ciano - 3 - hidroxi - N - (4-trifluorometilfenil) - butenamida, rebautizado A77 1726. Este derivado Abierto de su estructura interfería con la síntesis de pirimidina mediante el bloqueo no competitivo de la enzima dihidro-orotato deshidrogenasa (DHODH); de hecho, casi toda su citotoxicidad fue eliminada mediante la adición de uridina a cultivos celulares o administrada a animales modelo experimentales. Pero las sorpresas no terminan ahí. Estudios publicados hace unos años demostraron experimentalmente que el metabolito activo induce la apoptosis en mastocitos aislados de la sinovia de ar a través del antagonismo a la vía de la quinasa activada por fosfoinositida (PI - 3K) y al factor de transcripción de la cadena de anticuerpos ligeros κ (NF-kB). Como los mastocitos son un componente abundante y activo en las lesiones FLOGÍSTICAS de los pacientes con AR, este descubrimiento ha centrado los esfuerzos en elucidar todos los posibles ángulos de acción de esta molécula. Además, reduce la expresión de la metaloproteinasa 1 (MMP - 1), una enzima que degrada la matriz extracelular durante las flogosis, y las interleucinas 1 y 6 (IL - 1 E IL - 6), conocidas como citoquinas proinflamatorias.

A pesar de ser utilizado para tratar la artritis reumatoide, La Leflumonida también puede inhibir el crecimiento del melanoma maligno, una forma mortal de cáncer de piel, según una nueva investigación liderada por la Universidad de East Anglia (Emiratos Árabes Unidos) en el Reino Unido y el Hospital Infantil de Boston en los Estados Unidos. Este hallazgo es muy importante si se piensa que, según encuestas recientes, epidemiológicas, la incidencia de melanoma ha seguido aumentando, y superior a cualquier otra forma de tumor maligno; en Italia, por ejemplo, a principios de los años 90, la incidencia anual era de aproximadamente 4 nuevos casos por 100000 habitantes, y actualmente la estimación es de aproximadamente 10 nuevos casos por 100000 habitantes.

Inmunodeficiencia grave; infecciones graves; insuficiencia hepática; embarazo; lactancia.

Diarrea, náuseas, vómitos, anorexia y astenia son los más comunes y de aparición más rápida. A continuación se presentan cefalea, eczema, parestesia, erupción cutánea, urticaria, alopecia, anemia, eosinofilia y cambios en los parámetros hepáticos. También se reportan casos de anafilaxia, enfermedad pulmonar intersticial, fenómenos vasculíticos, hipopotasemia e hipofosfatemia.

Agentes inmunosupresores

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