Guanabenz

Guanabenz es un compuesto químico, un derivado de aminoguanidina, con actividad agonista alfa, que a nivel del sistema nervioso central se une al receptor adrenérgico α2. En la clínica Se utiliza como un medicamento para el control de la hipertensión arterial. Un producto de su metabolismo es guanoxabenz, a su vez farmacológicamente activo y también dotado de propiedades antihipertensivas.

El compuesto parece un polvo blanco o blanquecino, casi completamente inodoro. Es poco soluble en agua y ácido clorhídrico y es soluble en etanol y propilenglicol. Una solución acuosa que contiene 0,7% de la molécula tiene un pH de 5,5 a 7. 0.

La actividad antihipertensiva de guanabenz parece estar relacionada con la estimulación de los receptores alfa adrenérgicos del sistema nervioso central (SNC). La acción agonista sobre los receptores antes mencionados implica una disminución en el tono simpático central, por inhibición a nivel presináptico de las neuronas excitadoras de la vía simpática. La reducción de la descarga simpática hacia el corazón, los riñones y el sistema vascular periférico resulta en una reducción de la presión arterial sistólica y diastólica y una ligera desaceleración de la frecuencia cardíaca.

Después de la administración oral, la absorción del medicamento desde el tracto gastrointestinal es buena y rápida, alrededor del 75%. Sin embargo, la biodisponibilidad es bastante baja debido a un marcado metabolismo de primer paso. La concentración plasmática máxima (C max) se alcanza aproximadamente de 2 a 5 horas (T max) después de la administración. La actividad farmacológica comienza aproximadamente 1 hora después de la toma y dura aproximadamente 12 horas. La unión a proteínas plasmáticas es elevada (aproximadamente el 90%). La semivida plasmática es de alrededor de 6 horas. El fármaco se metaboliza a nivel de la glándula hepática. La eliminación del organismo se produce a través del emuntorio renal y en menor medida (alrededor del 16%) con las heces.

El compuesto se usa para tratar la presión arterial alta. Los pacientes que toman la molécula tienden a tener una baja incidencia de hipotensión ortostática, por lo tanto guanabenz es una buena opción alternativa a otros bloqueadores adrenérgicos centrales agobiados por este efecto secundario. El medicamento se puede usar solo o en combinación con un diurético (generalmente una tiazida).

Durante el tratamiento con guanabenz pueden producirse varios trastornos gastrointestinales: dispepsia, sequedad de boca, náuseas y vómitos, estreñimiento o diarrea, dolor abdominal. Muchos pacientes pueden experimentar dolor de cabeza, mareos, sedación, somnolencia, trastornos del sueño. Con menos frecuencia se puede observar hipotensión ortostática, dolor torácico, arritmias, cardiopalmo, bloqueo auriculoventricular. También se han notificado trastornos de las funciones sexuales y, en particular, disminución de la libido e impotencia.

El medicamento está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad individual conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes de la formulación del medicamento. Las contraindicaciones relativas son la presencia de condiciones médicas preexistentes como enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria o infarto de miocardio reciente (todos potencialmente agravados por una reducción de la presión arterial)

En caso de intoxicación voluntaria o accidental el paciente manifiesta los signos típicos de una depresión simpática general, y en particular bradicardia, letargo, somnolencia con tendencia al coma, irritabilidad y depresión respiratoria que puede llegar a la apnea. Se debe iniciar el tratamiento de emergencia lo antes posible recurriendo al vaciado gástrico por aspiración y lavado gástrico y realizando procedimientos normales para apoyar las funciones vitales. Útil es la administración de líquidos, fármacos analépticos respiratorios, atropina y fármacos vasopresores (por ejemplo, dopamina). La administración de naloxona es de poca utilidad.

No existen datos seguros y fiables sobre el uso de guanabenz suficientes para evaluar el perfil de seguridad de su uso en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia. Los estudios en ratones han demostrado que guanabenz en dosis altas puede causar un aumento de las anomalías esqueléticas. Estos datos no han sido confirmados por estudios en conejos o ratas. Guanabenz cruza la barrera placentaria mientras que no se sabe si puede ser secretada en la leche humana. Por estas razones guanabenz solo debe tomarse durante el embarazo si los beneficios esperados para la madre superan el riesgo potencial para el feto. La administración de alimentos y Medicamentos ha colocado guanabenz en la Clase C para su uso en el embarazo. Esta clase incluye los medicamentos cuyos estudios reproductivos en animales han encontrado efectos nocivos en el feto (teratogénicos, letales o de otro tipo) o aquellos para los que se dispone de estudios controlados en seres humanos y, a veces, ni en seres humanos ni en animales.

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