Foscarnet

Foscarnet o fosfonoformato trisódico hexahidrato o sal trisódica el hexahidrato de ácido fosfonoformico es una molécula con actividad antiviral que se puede usar tanto para uso tópico (ahora abandonado) como sistémico. El compuesto es un derivado del ácido fosfónico y es un análogo del pirofosfato. In vitro la molécula mostró actividad frente a ciertos virus herpes (VHS-1 y VHS-2), citomegalovirus (CMV), virus de la hepatitis B (VHB) y virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH). En Italia, el medicamento es vendido por la compañía farmacéutica Clinigen Healthcare Limited bajo el nombre comercial Foscavir en un frasco de 250 ml de solución para perfusión que contiene 6 g de foscarnet sódico.

El sodio de foscarnet aparece como un polvo cristalino blanquecino que contiene 6 equivalentes del agua de la hidratación y de la Fórmula molecular Na3CO5P * 6 H2O del peso molecular igual a 300,1 gramos mol. El sodio de foscarnet tiene la capacidad de quelar iones metálicos bivalentes, como el calcio y el magnesio, para formar compuestos de coordinación estables.

Foscarnet es un análogo orgánico del pirofosfato inorgánico, dotado de actividad antiviral de amplio espectro. La molécula inhibe todos los virus conocidos del grupo del Herpes, por lo tanto el virus del herpes simple tipo 1 y 2, el virus de la varicela - zóster, el virus de Epstein - Barr y el citomegalovirus. También inhibe algunos Retrovirus, incluidos los que en los seres humanos determinan la inmunodeficiencia adquirida. El sodio de foscarnet ejerce su actividad antiviral por inhibición selectiva en el sitio de unión del pirofosfato de la ADN polimerasa específica del virus ya en concentraciones que no afectan a la ADN polimerasa de la célula huésped. La molécula no requiere ser activada por un proceso de fosforilación por timidina quinasa u otras quinasas y, por lo tanto, se muestra activa in vitro contra los virus TK herpes Simplex mutantes o deficientes y el citomegolovirus ul97 mutante (CMV), mutaciones de este último, que hacen que los virus sean resistentes a otros medicamentos antivirales (por ejemplo, aciclovir y ganciclovir). Sin embargo, debe tenerse en cuenta que ciertos virus mutantes, resistentes al aciclovir o al ganciclovir como resultado de alteraciones de la ADN polimerasa, también pueden ser resistentes al foscarnet sódico y, por lo tanto, no responden al tratamiento con este último principio activo.

Después de la administración intravenosa foscarnet desaparece rápidamente de la sangre y los tejidos blandos. Estudios experimentales en ratones han demostrado que alrededor del 30% de la dosis administrada tiende a acumularse en el tejido óseo. Los estudios in vitro han demostrado que foscarnet se une a las proteínas plasmáticas a una velocidad que oscila entre el 14% y el 17%. En el cuerpo, la molécula no experimenta procesos metabólicos. El medicamento es capaz de superar la barrera hematoencefálica y distribuirse en el líquido cefalorraquídeo. La semivida terminal de foscarnet varía entre 87,5 ± 41,8 horas, y esto puede explicarse en parte por la liberación del fármaco desde el hueso. Foscarnet se elimina del cuerpo principalmente a través de la emuntory renal a través de filtración glomerular y secreción tubular.

Estudios experimentales en animales de toxicología general han demostrado que foscarnet puede alterar los electrolitos séricos, en particular al reducir los niveles de calcio y magnesio, y causar daño renal (atrofia tubular). En perros se ha demostrado un aumento de la actividad osteoclástica y de la resorción ósea. Foscarnet tiene potencial de genotoxicidad, probablemente debido a la actividad inhibitoria ejercida por la molécula sobre la ADN polimerasa, pero sin potencial oncogénico. Los estudios de TERATOGÉNESIS Y fertilidad no han mostrado toxicidad en este sentido ejercida por la molécula.

El medicamento se usa en el tratamiento de la retinitis por citomegalovirus en personas con SIDA (síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida). La molécula también se utiliza como antiviral en el tratamiento de infecciones por el virus del herpes y especialmente el virus del herpes simple tipo 1 y 2 (VHS - 1 y VHS - 2) y en los de citomegalovirus resistentes a otros medicamentos. Foscarnet puede utilizarse para tratar a pacientes infectados por el VIH como parte de un tratamiento que salva vidas.

1 durante el tratamiento, se debe controlar el aclaramiento de creatinina y ajustar la dosis de foscarnet según los cambios. También se recomienda la administración adecuada de agua, al menos 2.5 litros por día por vía intravenosa o 2-4 litros por SG.

El medicamento está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes utilizados en la formulación farmacéutica. También está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes.

Los estudios experimentales en ratas han demostrado que el medicamento no parece afectar la fertilidad y la capacidad reproductiva general en esta especie. Otros estudios en ratas y conejos parecen indicar que foscarnet sólo puede causar un ligero aumento del número de anomalías esqueléticas en comparación con el grupo control. Sin embargo, estos estudios no son suficientes para definir la teratogenicidad potencial en humanos. La administración de alimentos y Medicamentos ha colocado a foscarnet en la Clase C para su uso durante el embarazo. Esta clase incluye los medicamentos cuyos estudios reproductivos en animales han detectado efectos nocivos en el feto (teratogénicos, letales o de otro tipo) o aquellos para los que se dispone de estudios controlados en seres humanos y, a veces, ni en seres humanos ni en animales. En el estado actual no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que se debe evitar la perfusión de foscarnet durante el embarazo. No se sabe si foscarnet se excreta en la leche humana, pero los estudios en animales parecen indicar que esto es posible, por lo que es bueno evitar tomar el medicamento por mujeres que amamantan.

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