Etomidato

El etomidato es un agente hipnótico intravenoso utilizado en la anestesia, con una fórmula de estructura completamente diferente a la de todos los demás anestésicos: de hecho, es un imidazol - carboxilato que a pH fisiológico sufre un reordenamiento intramolecular que aumenta la lipofilia. La principal característica que lo convierte en el fármaco de primera elección en la inducción anestesiológica de pacientes con patologías cardiopulmonares es su baja depresión en los sistemas respiratorio y cardíaco. Otra característica importante es la escasa tendencia a la liberación de histamina, lo que hace del etomidato un fármaco ideal en la inducción de pacientes con hiperreactividad de la vía aérea.

En situaciones de emergencia, el etomidato fue uno de los agentes hipnóticos sedantes más utilizados, mientras que hoy en día ha sido suplantado por el propofol. Se utiliza para la sedación consciente y para inducir la anestesia. Se utiliza como agente anestésico porque tiene un inicio de acción rápido y un perfil de riesgo cardiovascular bajo, por lo que es menos probable que cause una caída significativa en la presión arterial que otros medicamentos. Además, el etomidato se usa por su fácil dosificación, causa poca depresión respiratoria, no libera histamina y protege contra la isquemia miocárdica y cerebral. Así que el etomidato es un buen anestésico para personas hemodinámicamente inestables. El etomidato puede usarse en pacientes con traumatismo craneal porque es uno de los pocos anestésicos que puede reducir la presión intracraneal y mantener la presión arterial normal. En caso de sepsis, una dosis del medicamento no parece afectar el riesgo de muerte. Otro uso del etomidato es determinar la lateralización del habla antes de realizar lobectomías para eliminar los centros epileptogénicos en el cerebro. Además de su uso como anestésico, el etomidato inhibe directamente la biosíntesis enzimática de las hormonas esteroides. Como único inhibidor de la esteroidogénesis suprarrenal disponible para administración intravenosa o parenteral, es útil en situaciones en las que se requiere una acción rápida sobre el hipercortisolismo o en las que no es posible la administración oral.

El estado estadounidense de Florida usó esta droga durante una sentencia de muerte ejecutada contra Mark James Asay, de 53 años, el 24 de agosto de 2017. Se convirtió en la primera persona en los Estados Unidos en ser ejecutado con etomidato, que reemplazó al midazolam como sedante en el cóctel letal. Esto se debe a que las compañías farmacéuticas han hecho más difícil comprar midazolam para ejecuciones. El etomidato es seguido por rocuronio, un agente paralizante, y finalmente acetato de potasio en lugar de la inyección de cloruro de potasio comúnmente utilizada para detener el corazón.

El etomidato suprime la síntesis de corticosteroides en la corteza suprarrenal inhibiendo reversiblemente la 11β - hidroxilasa, una enzima importante para la producción de esteroides suprarrenales. El uso de una infusión continua de etomidato en cuidados intensivos para la sedación de pacientes con trauma severo se asocia con un aumento de la mortalidad debido a la supresión suprarrenal. La administración intravenosa continua de etomidato conduce a disfunción adrenocortical. La mortalidad en pacientes expuestos a una infusión continua de etomidato se debe principalmente a enfermedades infecciosas como la neumonía.

El enantiómero (R) es diez veces más potente que el enantiómero (S). A bajas concentraciones (R) - etomidato es un modulador de GABA A receptors.at concentraciones más altas se comporta como un agonista alostérico. Su sitio de unión se encuentra en la sección transmembrana del receptor, entre las subunidades alfa y beta. Las subunidades β3 de los receptores GABA A se deben a las propiedades anestésicas del etomidato, mientras que las subunidades β2 están involucradas en las otras acciones provocadas por este fármaco. A dosis terapéuticas, la anestesia se induce durante aproximadamente 5 a 10 minutos. La vida media del medicamento es de aproximadamente 75 minutos, ya que el etomidato se redistribuye del plasma a otros tejidos.

El etomidato se une a las proteínas del plasma sanguíneo en altos porcentajes y es metabolizado por las esterasas hepáticas y plasmáticas en productos inactivos.

Etomidato se administra como una solución inyectable transparente e incolora que contiene 2 mg / ml de etomidato en una solución acuosa al 35% de propilenglicol, o como una emulsión lipídica (de concentración equivalente). El etomidato se formuló originalmente como una mezcla racémica, pero la forma R es más activa que su enantiómero, por lo que se reformuló como un solo enantiómero.

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