Deracoxib

El Deracoxib es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que pertenece a la familia de inhibidores selectivos de la COX-2. Se utiliza en el campo veterinario para la reducción del dolor de la osteoartritis en perros para el control del dolor secundario a la cirugía medicina veterinaria y Cirugía de la cavidad oral (extracción dental). En estudios experimentales también se ha evaluado en gatos, sin embargo en este animal no se recomienda su uso para el control del dolor. En las dosis recomendadas, el medicamento ha demostrado ser efectivo, seguro y bien tolerado en el perro. El medicamento es vendido por la compañía farmacéutica Novartis bajo el nombre comercial Deramaxx, en forma farmacológica de tabletas masticables de 12, 25, 50, 75 o 100 mg.

El Deracoxib es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa tipo 2 (COX - 2). La ciclooxigenasa cataliza las primeras etapas de la síntesis de prostaglandinas. La COX-1 se expresa constitutivamente en la mayoría de los tejidos, incluidos el estómago, los intestinos, los riñones y las plaquetas. Sus efectos fisiológicos incluyen la protección gástrica y la facilitación de la filtración renal y la agregación plaquetaria. La COX-2 se expresa como resultado de estímulos inflamatorios o mitogénicos. La enzima es responsable de la síntesis de prostanoides (prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas) que se encuentran para mediar síntomas como inflamación, exudación, dolor y fiebre. Los metabolitos determinados por la acción de la COX - 2 también participan en la ovulación, la fase de implantación del embarazo y el cierre del conducto arterioso. Deracoxib por su acción posee propiedades analgésicas y antiinflamatorias. Estudios experimentales han demostrado que la ingesta de deracoxib en animales sanos es mejor tolerada que el ácido acetilsalicílico y otros AINE.

Después de la administración oral, el deracoxib se absorbe bien en el tracto gastrointestinal del perro. La concentración plasmática máxima (C max) se alcanza en las 2 horas siguientes a la ingesta (T max). La biodisponibilidad es aproximadamente del 90%. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 90%. El fármaco se metaboliza ampliamente en el hígado con la producción de 4 metabolitos principales, Dos de los cuales resultan de reacciones de oxidación y O - desmetilación. El Deracoxib se elimina predominantemente por vía fecal, bien como metabolitos o como fármaco inalterado.

Está indicado en el tratamiento del dolor y la inflamación relacionados con la osteoartritis y en el manejo y control del dolor perioperatorio después de Cirugía Ortopédica y de tejidos blandos, y cirugía dental.

Durante el tratamiento con deracoxib se han notificado trastornos gastrointestinales como vómitos y/o diarrea, dolor abdominal, anorexia, pérdida de peso, heces con sangre y, en casos más raros, gastritis aguda, úlcera péptica y hemorragia gastrointestinal. Estos efectos tienden a hacerse más evidentes durante el uso a largo plazo o en animales particularmente sensibles. En algunos animales pueden producirse convulsiones, letargo, debilidad, fiebre, deshidratación y dermatitis. Más raramente, pueden producirse cambios en la función hepática (aumento de ALT y AST, hiperbilirrubinemia, ictericia y ascitis) y en la función renal (poliuria, hematuria, aumento de creatinina, fallo renal). El medicamento debe suspenderse inmediatamente después de la aparición de efectos adversos, especialmente los más graves. El tratamiento en combinación con otros antiinflamatorios o esteroides resulta en un marcado aumento de la probabilidad de que se produzcan uno o más de estos efectos. De ello se desprende que no se recomienda el tratamiento combinado con otros AINE o corticosteroides.

El Deracoxib está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes de la formulación farmacéutica. La administración en perros con alergia conocida a otros AINEs, que sufren de úlceras gastrointestinales, enfermedad renal, enfermedad hepática, hipoproteinemia, deshidratación o enfermedad cardíaca debe hacerse con extrema precaución. Debe evitarse el uso concomitante de corticosteroides u otros AINEs. El medicamento está contraindicado en animales reproductores, embarazadas o lactantes. No se ha establecido el perfil de seguridad de derecoxib en perros menores de 4 meses. Sin embargo, el medicamento también se puede administrar a animales de este grupo de edad, siempre y cuando se supervisen estrechamente durante el tratamiento para cualquier efecto secundario negativo.

El Deracoxib se puede administrar al animal tanto con alimentos como en ayunas. En la mayoría de los casos (más del 90%), gracias a los aromas añadidos a la formulación, se registró una ingesta voluntaria del medicamento por parte del perro. Dolor e inflamación de la osteoartritis: La dosis recomendada es igual a 2 mg / kg de peso del perro, solo una vez al día. La dosis administrada debe ser la menos eficaz y, por tanto, variable de un animal a otro. En el caso de la terapia para el control del dolor y la inflamación resultantes de la cirugía ortopédica, la dosis recomendada es de 3-4 mg/kg en una sola dosis diaria. El tratamiento no debe durar más de 7 días. Las dosis altas pueden dar lugar a la inhibición de la Cox - 1, aunque el deracoxib es un inhibidor selectivo de la Cox - 2, y por lo tanto conduce a la aparición de una serie de efectos secundarios asociados a los AINE y un aumento exponencial de las reacciones adversas.

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