Clorambucilo

Clorambucil o clorambucil es un Agente alquilante, y es una sustancia activa utilizada en varias enfermedades dermatológicas y tumorales. Como todos los agentes alquilantes, causa alteraciones en la síntesis y duplicación de ácidos nucleicos (ADN), resultando en la muerte celular de las mismas células por apoptosis debido a las extensas lesiones nucleares determinadas. En Italia es comercializado por GSK bajo la marca: Leukeran; la marca es la misma en todo el mundo.

Es un polvo blanco y cristalino. Insoluble en agua, débilmente soluble en alcohol y acetona; es fotosensible.

Las indicaciones aprobadas por el RCP son:: Linfoma de Hodgkin, algunas formas de linfomas no Hodgkin, leucemia linfocítica crónica y macroglobulinemia de Waldenström. También se utiliza en caso de:

Debe evitarse en caso de embarazo debido al alto riesgo potencial de teratogenicidad y en caso de hipersensibilidad conocida al medicamento.

Entre los efectos secundarios más frecuentes están la inmunosupresión, anemia, amenorrea, náuseas, diarrea, alopecia, vómitos, ictericia, cistitis, neuropatía periférica, Ataxia, síndrome de Stevens - Johnson.

Vacunas derivadas de organismos vivos y fenilbutazona.

Los síntomas de sobredosis son: pancitopenia, toxicidad neurológica con convulsiones y ataxia. No hay antídoto, las transfusiones son útiles en caso de sobredosis. La biodisponibilidad Oral es buena. El metabolismo implica la oxidación de la cadena de ácido butírico de la molécula. El metabolito principal es el ácido bis-2. cloroetil - 2. (4. aminofenil) acético o [mostaza de ácido fenilacético (PAAM)]. La excreción urinaria es baja. Es una sustancia alquilante derivada de la mostaza nitrogenada; es capaz de causar enlaces puente entre bases de nucleótidos evitando la duplicación / replicación normal del ADN; esto gracias a la presencia, en la molécula de clorambucilo, de un radical de etilamonio que tiene una reactividad química muy alta. Las formulaciones comerciales de clorambucilo son tabletas de 2 y 5 mg, el nombre comercial es Leukeran y se ha comercializado desde el 13 de octubre de 1982 por GSK. La síntesis química, la patente, así como todos los estudios de registro son de: la empresa Wellcome Foundation Ltd que fue absorbida por Glaxo y luego se convirtió en GSK.

Aminas aromáticas

Agentes quimioterapéuticos alquilantes

Medicamentos esenciales según la Organización Mundial de la Salud

Imatinib

El mesilato de Imatinib (o CGP57148B o STI571) es un agente antineoplásico biológico perteneciente a la clase de los inhibidores de la tirosina cinasa (ITC) que...

La carmustina

La carmustina o BCNU (=bis-cloroetilnitrosourea) es una nitrosourea, un derivado de la mostaza nitrogenada, utilizada como agente alquilante en la terapia antin...

Anilides

Benzamidas

Quimioterapia

Compuestos de nitrógeno heterocíclico

Compuestos heterocíclicos con cuatro o más anillos

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