Calcimicina

La calcimicina es un transportador iónico que forma complejos estables con cationes divalentes, es decir, iones con carga + 2. También es conocido como "ionóforo de calcio" , "A23187" , "antibiótico a23187" y "ionóforo de calcio a23187" . Se produce por fermentación de Streptomyces Chartreusensis.

A23187 tiene propiedades antibióticas contra bacterias grampositivas y hongos. Actúa como un ionóforo para los cationes divalentes, permitiendo que estos iones pasen a través de la membrana celular, normalmente impermeable a ellos. La calcimicina es más selectiva frente a Mn 2+, algo menos para Ca 2+ y Mg 2+, mucho menos para Sr 2+y aún menos para Ba 2+.

La materia seca es estable hasta por 4 años. Las soluciones madre son estables durante dos meses a - 20 °C. La calcimicina es 100% soluble en DMSO, metanol o cloroformo, pero es prácticamente insoluble en agua; tiende a precipitarse cuando se almacena en soluciones acuosas. Las soluciones madre se preparan en concentraciones de 15 mM a 100 mM y se almacenan a +4 °C. La concentración de trabajo depende del método de prueba, Generalmente 2-2.5 mm. A23187 interfiere con la fluorescencia de Ca2 + / quin 2 a concentraciones mayores de 200 mm.

La calcimicina se usa en el laboratorio para aumentar el nivel de Ca 2+ intracelular en células intactas. También es capaz de descomponer la fosforilación oxidativa en el proceso de síntesis de trifosfato de adenosina utilizado para proporcionar energía a la célula. Además, el ionóforo inhibe la actividad de la ATPasa mitocondrial. Puede inducir apoptosis en algunas células (por ejemplo, en líneas celulares de linfoma de ratón, o S49, y células Jurkat) y prevenirla en otras (células dependientes de interleucina 3 en las que se ha aislado el factor IL3). En algunos estudios se utiliza para inducir procesos de estrés oxidativo. De hecho, su interacción con los receptores en las membranas celulares, y los antagonistas del calcio conduce a una variación local de la concentración de calcio citosólico y asegura la activación de enzimas como la NADPH oxidasa y la NO sintasa constitutiva, responsables de la generación de especies reactivas de oxígeno y especies reactivas de nitrógeno. Canadian Inex Pharmaceuticals Corporation informa una aplicación innovadora de A23187 utilizada como molécula guía Para inducir liposomas artificiales a cargar con medicamentos anticancerosos como topotecan.

Comercialmente el ionóforo calcimicina (a23187) está disponible como un ácido libre, como una sal de 2+ Ca, y el análogo de 4 - bromo.

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