Butorfanol

El butorfanol es un analgésico opioide de origen sintético diseñado por Bristol-Myers. Su nombre comercial fue inicialmente "Stadol" , pero recientemente está disponible en sus formulaciones genéricas producidas por varias compañías farmacéuticas. El butorfanol es estructuralmente muy similar al Levorfanol. Químicamente butorfanol está disponible en forma de sal de tartrato y puede estar presente en aerosol intranasal, tabletas o se puede inyectar. Los comprimidos se utilizan en medicina veterinaria, para perros y gatos. Esta molécula ha sido parte de la categoría de estupefacientes desde 1961, y en los Estados Unidos es una sustancia que ha sido parte del Anexo 4 desde el 31 de octubre de 1997.

El butorfanol tiene actividad agonista y antagonista parcial para los receptores μ de los opioides y tiene, en cambio, actividad agonista parcial sobre los receptores κ (Ki = 2,5 nM; EC50 = 57 nM; Emax = 57%). La estimulación de estos receptores en las neuronas del sistema nervioso central provoca la inhibición intracelular de la enzima adenilatociclasa, con el posterior cierre de los canales de calcio y la apertura de los canales de potasio de la membrana. Esto conduce a la hiperpolarización de la membrana celular y la supresión de la transmisión del potencial de acción de las vías ascendentes del dolor. Debido a su actividad agonista κ, cuando se usa como analgésico, el butorfanol hace que la presión arterial pulmonar y el trabajo cardíaco aumenten. Finalmente también puede causar disforia a dosis terapéuticas o si éstas se exceden. Todo esto hace que el butorfanol sea una molécula a menudo inmanejable en comparación con otros medicamentos opioides.

El butorfanol se administra comúnmente como un aerosol intranasal como terapia para la migraña. También se puede usar por vía parenteral para el manejo del dolor moderado o severo durante una operación quirúrgica bajo anestesia general o en el manejo del dolor durante el trabajo de parto. El butorfanol también es muy eficaz en la reducción de los escalofríos en el período postoperatorio (debido a su actividad como agonista Kappa). Algunos estudios afirman que el butorfanol es más eficaz para reducir el dolor en las mujeres que en los hombres. Para uso veterinario, el butorfanol es ampliamente utilizado como sedante y analgésico en perros, gatos y caballos. Para la sedación se puede combinar con tranquilizantes como agonistas alfa-2 (medetomidina), benzodiazepinas o fenotiazinas (acepromazina) en perros, gatos y animales exóticos. A menudo se combina con xilazina o detomidina en caballos.

Al igual que con otros analgésicos opioides, los efectos del butorfanol en el sistema nervioso central son, por ejemplo, sedación, confusión y mareos. Las náuseas y los vómitos son comunes. Menos comunes son los efectos gastrointestinales que el butorfanol no produce como otros opioides (principalmente estreñimiento). Otro efecto secundario experimentado por las personas que toman el medicamento es el aumento de la sudoración.

El butorfanol es un narcótico que se usa comúnmente para aliviar el dolor en caballos. Se administra IM o IV debido a sus propiedades analgésicas y su efecto comienza aproximadamente 15 minutos después de la inyección y dura 4 horas. También se combina comúnmente con sedantes, como xilazina y detomidina, para hacer que el caballo sea más fácil de manejar durante los procedimientos veterinarios.

Los efectos específicos en caballos son sedación y excitación del SNC. Una sobredosis puede resultar en convulsiones, pérdida de la estación cuadrúpeda, salivación, estreñimiento y contracciones musculares. En caso de sobredosis, se puede administrar un antagonista narcótico, como naloxona. Se deben tomar precauciones si se administra butorfanol además de otros narcóticos, sedantes o antihistamínicos, ya que puede causar un efecto aditivo. En yeguas embarazadas o lactantes, se deben tomar precauciones ya que el butorfanol puede atravesar la placenta y se puede encontrar en la leche. El medicamento también está prohibido en competencia por la mayoría de las organizaciones, Ecuestre, incluida la FEI, que ha clasificado como un medicamento perteneciente a la clase A. Además de los caballos, el butorfanol, asociado o no a la acepromazina, es utilizado con frecuencia por los veterinarios para el dolor postquirúrgico o después de un trauma importante en perros, gatos, hurones, coatíes, mapaches, mangostas, varios marsupiales, algunos roedores y algunas aves. La eficacia de los opioides (así como otros fármacos anestésicos) en reptiles aún no se ha verificado.

Analgésicos

Opiáceo

Sulindaco

Sulindac es una molécula que pertenece a la clase de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). El sulindaco es un compuesto cristalino amarillo, un ...

Sufentanilo

Sufentanil es un opioide sintético usado como analgésico. Es entre 5 y 10 veces más potente que el fentanilo. Está indicado para la inducción y mantenimiento de...

VENTILADOR

Arilacético

Anestésico

Anilides

Esta página se basa en el artículo de Wikipedia: Fuente, Autores, Licencia Creative Commons Reconocimiento-CompartirIgual.
This page is based on the Wikipedia article: Source, Authors, Creative Commons Attribution-ShareAlike License.
contactos
Política de privacidad , Descargos de responsabilidad