Bupivacaína

La bupivacaína es un anestésico local amidico. Se utiliza en cirugía y odontología, a veces combinado con un agente vasoconstrictor para prolongar su duración de acción, como adrenalina o norepinefrina. Normalmente comienza a tener efecto en 15 minutos y su duración de acción varía de 2 a 8 horas. Los posibles efectos secundarios incluyen somnolencia, espasmos musculares, zumbido en los oídos, problemas de visión, presión arterial baja y frecuencia cardíaca irregular. La bupivacaína fue descubierta en 1957. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. La bupivacaína está disponible como un medicamento genérico y no es muy caro.

La bupivacaína, como todos los anestésicos locales, está indicada para la anestesia local, regional y locorregional, incluida la anestesia espinal, epidural y caudal, el bloqueo de los nervios periféricos y los nervios simpáticos. A veces se usa en combinación con epinefrina para prevenir la absorción sistémica y prolongar la duración de la acción. La formulación al 0,75% (más concentrada) se usa en el bloque retrobulbar. Es el anestésico local más comúnmente utilizado en la anestesia epidural durante el parto y en el tratamiento del dolor postoperatorio. Las formulaciones liposomales de bupivacaína no son más efectivas que las soluciones simples.

La bupivacaína está contraindicada en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a bupivacaína o anestésicos de amida. También está contraindicado en anestesia regional intravenosa por el riesgo de absorción sistémica del fármaco que resulta en un paro cardíaco. La formulación de 0.75% está contraindicada en la anestesia epidural durante el trabajo de parto porque puede dar un paro cardíaco refractario.

Las reacciones adversas a la bupivacaína son raras si se administran correctamente. La mayoría de las reacciones son causadas por la absorción acelerada en el sitio de la inyección, la inyección intravascular involuntaria o la degradación metabólica lenta. Entre los efectos secundarios más frecuentes encontramos fotofobia, náuseas, vómitos, desorientación, urticaria. Las reacciones alérgicas pueden ocurrir raramente. Los efectos secundarios más graves están representados por cardiotoxicidad: en comparación con otros anestésicos locales, la bupivacaína es marcadamente cardiotóxica. A bajas concentraciones, el fármaco inhibe selectivamente las vías inhibitorias corticales, causando síntomas de excitación neuronal. A concentraciones plasmáticas más altas, las vías inhibitorias y excitatorias se inhiben, causando la depresión del SNC al coma. Las concentraciones plasmáticas más altas también dan lugar a efectos cardiovasculares, aunque el colapso cardiovascular también puede ocurrir con concentraciones bajas. Los efectos adversos en el sistema nervioso central pueden ser predictivos de la aparición de cardiotoxicidad y deben controlarse de cerca. La toxicidad también puede ocurrir durante la inyección subaracal bupivacaine se indica para la infiltración local, noidea en anestesia espinal. Los efectos incluyen: parestesia, parálisis, apnea, hipoventilación, incontinencia fecal e incontinencia urinaria. Además, la bupivacaína es tóxica para el cartílago, las infusiones intraarticulares pueden conducir a la condrólisis glenohumeral postartroscópica. Los estudios en animales indican que una emulsión lipídica intravenosa puede ser eficaz en el tratamiento de la cardiotoxicidad grave debido a una sobredosis de anestesia. Se han reportado casos clínicos en humanos exitosos gracias al uso de este método. La bupivacaína cruza la placenta. Sin embargo, está aprobado para su uso en anestesia obstétrica. La bupivacaína se excreta en la leche materna.

La dosis indicativa máxima es de 7-10 mg / kg.

La bupivacaína se une a la porción intracelular de los canales de sodio y bloquea la entrada de sodio en las células nerviosas, evitando la despolarización. Sin despolarización, no puede ocurrir conducción de estímulos dolorosos. La tasa de absorción sistémica de bupivacaína y otros anestésicos locales depende de la dosis y la concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularidad del sitio de administración y la presencia o ausencia de epinefrina en la preparación.

La bupivacaína es un anestésico de aminoamida; el grupo aromático y la cadena de hidrocarburos están conectados por un enlace de amida. Como resultado, los anestésicos de aminoamida son más estables y tienen menos probabilidades de causar reacciones alérgicas. A diferencia de la lidocaína, la porción amino terminal de la bupivacaína es un anillo de piperidina.

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