Acetato de Ulipristal

El acetato de Ulipristal es un medicamento que puede utilizarse como método anticonceptivo de emergencia durante las 120 horas (5 días) posteriores a la relación sexual. Comercializado por HRA Pharma bajo el nombre EllaOne en la Unión Europea y como Ella en los Estados Unidos de América. La OMS (Organización Mundial de la Salud) afirma que la anticoncepción de emergencia basada en acetato de Ulipristal tiene una efectividad anticonceptiva del 98%, especialmente si se toma dentro de las 72 horas posteriores al coito.

El acetato de Ulipristal pertenece a la clase de moduladores selectivos del receptor de progesterona. Este medicamento tiene dos aplicaciones conocidas: el acetato de Ulipristal actúa como anticonceptivo de emergencia principalmente cambiando el pico de la hormona luteinizante (LH) antes de la ovulación, retrasando o evitando la ovulación. El acetato de Ulipristal 30 mg puede retrasar o bloquear la ovulación incluso si se toma inmediatamente antes del momento en que se espera la ovulación, es decir, cuando el pico de LH ya ha comenzado a aumentar. Esta ventaja puede traducirse clínicamente en una eficacia alta e inmediata. De acuerdo con la hoja de datos del medicamento producido por la EMA (Agencia Europea de medicamentos), el acetato de ulipristal es capaz de retrasar la maduración del óvulo y su liberación de tal manera que evite la fertilización. Los estudios científicos realizados en cultivos celulares muestran que el acetato de ulipristal contrarresta la acción estimulante de la progesterona y el estrógeno e inhibe claramente la proliferación de células endometriales. Como se sabe, la acción de la progestina es central y crítica para la fertilización, por lo tanto, aunque se cree que la inhibición o el retraso de la ovulación es el principal mecanismo de acción del fármaco, las mismas alteraciones del endometrio pueden contribuir a la efectividad de la molécula. De acuerdo con algunos estudios clínicos, el acetato de Ulipristal 30 mg se puede usar como un anticonceptivo de emergencia seguro y efectivo, siempre y cuando se tome dentro de los 5 días posteriores al informe en riesgo de embarazo no deseado. En un metaanálisis realizado en una población de más de 3400 mujeres, el riesgo de embarazo se redujo casi a la mitad en comparación con el de Levonorgestrel en el grupo de mujeres que han tomado anticonceptivos de emergencia dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección. En un estudio de la Universidad De Hong Kong presentado a finales de mayo de 2014, en el 13º Congreso de la Sociedad Europea de anticoncepción y Salud Reproductiva en Lisboa, se confirmó lo que ya ha surgido de un estudio del 2013 publicado sobre anticoncepción en 2014, que se observa en más de 1 millón de mujeres madereras de ulipristal, una tasa de aborto, en el caso del embarazo, sin embargo, menos (13, 8%) en comparación con la de la población Generalidades (20%) Además, el riesgo de embarazo como resultado de tomar acetato de Ulipristal disminuyó en 2/3 En comparación con Levonorgestrel, cuando los medicamentos se tomaron dentro de las 24 horas de la relación sexual sin protección. Ulipristal en comparación con Levonorgestrel fue igualmente bien tolerado. Por lo tanto, se demostró que ulipristal no tiene efectos negativos en el resultado de un embarazo. En el nuevo estudio in vitro, se demostró que, tras el tratamiento con acetato de ulipristal (UPA), si ya se ha producido la fertilización, no hay efectos inhibitorios sobre el posible enraizamiento del óvulo fertilizado. Los experimentadores De Hong Kong comenzaron a usar un cultivo de células endometriales humanas aspiradas 7 días después del pico de la hormona luteinizante (LH), es decir, en la era que generalmente corresponde a un inicio de implantación. Estos cultivos celulares se trataron posteriormente con UPA a dosis 10 veces superiores a las utilizadas por razones farmacológicas. Los experimentadores no mostraron diferencias significativas y, por lo tanto, concluyeron que el tratamiento con acetato de ulipristal no parece ejercer efectos inhibitorios sobre un posible enraizamiento/implantación. La molécula también se utiliza para el manejo médico de los fibromas uterinos. Desde su primera autorización de comercialización el 23 de febrero de 2012, el acetato de ulipristal se ha prescrito para miomas uterinos como Esmya (o Fibristal en Canadá). Es una píldora de baja dosis producida por el laboratorio Gedeon Richter. Esta es una píldora que contiene 5 mg de acetato de ulipristal para tomar todos los días durante 3 meses. Puede reducir o detener el sangrado (metrorragia) en unos pocos días. También induce la regresión del volumen de los fibromas uterinos. Un tratamiento de más de 3 meses reduce el volumen de los fibromas, a veces haciendo que desaparezcan. El mecanismo de acción de esta molécula aún no se conoce bien. Al igual que otros SPRM, modula la acción de la progesterona, siendo esencialmente antagónica en las pruebas funcionales, gracias a su capacidad para reclutar represores transcripcionales. Sin embargo, su acción específica del acetato de ulipristal sobre los fibromas sigue siendo poco conocida. In vivo, el acetato de ulipristal ha reducido la proliferación de células cancerosas, induce la muerte por apoptosis y disminuye la fibrosis presente en estos tumores, probablemente por la acción de la metaloproteinasa de la matriz.

En Italia, la comercialización ha sido autorizada desde el 14 de noviembre de 2011, después de obtener la aprobación del Consejo Superior de Salud y la consiguiente autorización del Comité Científico Técnico de la agencia farmacéutica italiana, comenzando a estar realmente disponible a partir del 2 de abril de 2012. Desde el 9 de mayo de 2015, la venta en farmacias se ha vuelto gratuita, excepto para los menores, para quienes todavía se necesita una receta médica. Además, las pruebas de embarazo ya no son necesarias, a diferencia de lo que sucedió inicialmente. El 10 de octubre de 2020, la AIFA emitió una declaración que establece la transición de "medicamentos recetados que se renovarán de vez en cuando (RNR)" para pacientes menores de 18 años y "medicamentos sin receta, pero no de venta libre (SOP)" para pacientes adultos; a " medicamentos sin receta pero no de venta libre (SOP) para todos, incluidos los menores. En Europa la Agencia Europea de Medicamentos ha autorizado la comercialización desde el 15 de mayo de 2009 actualmente, el medicamento fue autorizado en 39 países (27 UE, y también Noruega, Islandia, Liechtenstein, Serbia, Croacia, Bosnia, Yibuti, Gabón, Israel, Singapur y Corea Del Sur), y está a la venta en el Reino Unido, Francia, Alemania y España, mientras que en los Estados Unidos de América Food and Drug Administration ha autorizado marketing desde 14 agosto 2010 La elección de la AIFA sobre la dispensación gratuita del medicamento para niños menores de 18 años da lugar a opiniones encontradas entre los farmacéuticos que se ven obligados a dispensar un anticonceptivo farmacológico incluso a niños menores de 18 años.

Existe evidencia científica de que el acetato de ulipristal puede ser útil en el tratamiento y manejo de los fibromas uterinos. Con esta indicación, el medicamento ESMYA de Gedeon Richter PLC se comercializa con un contenido de medicamento de 5 mg por comprimido.

En estudios en animales, el medicamento se absorbió rápida y casi completamente en el intestino. La ingesta de alimentos retrasa la absorción, pero no se sabe si este hecho tiene alguna relevancia clínica. El acetato de Ulipristal se metaboliza en el hígado, muy probablemente por CYP3A4, y en pequeña medida por CYP1A2 y CYP2D6. Los dos metabolitos principales han demostrado ser farmacológicamente activos, pero menos que el fármaco original. La principal vía de excreción es con las heces.

Como modulador selectivo del receptor de progesterona, el acetato de ulipristal tiene efectos en parte agonistas y en parte antagonistas sobre el receptor de progesterona. También se une al receptor glucocorticoide, pero no tiene afinidad relevante para los receptores de estrógeno, andrógeno y mineralocorticoides. Los ensayos clínicos de fase II sugieren que el mecanismo puede ser bloquear o retrasar la ovulación y retrasar la maduración endometrial.

El acetato de Ulipristal no debe ser tomado por mujeres con enfermedad hepática grave debido a su metabolismo mediado por CYP. Sus efectos en mujeres menores de 18 años no han sido estudiados científicamente. Los estudios en animales (ratas y conejos) han demostrado que el acetato de ulipristal es embriotóxico a dosis superiores a 1 g. La EMA propuso evitar cualquier referencia a un posible uso como abortivo en el prospecto para evitar la posibilidad de tratamientos no Etiquetados. Es poco probable que el acetato de ulipristal pueda usarse efectivamente como abortivo, porque se usa en dosis mucho más bajas (30 mg) en comparación con la mifepristona en una dosis aproximadamente equipotente (600 mg), y ya que la mifepristona debe combinarse con una prostaglandina Para inducir el aborto. Sin embargo, los datos sobre embriotoxicidad en humanos son muy limitados y, a dosis más bajas en estudios en animales, no se observó potencial de teratogenicidad (defectos congénitos). Antes de tomar el medicamento es necesario excluir el embarazo. De las 92 mujeres estudiadas permanecieron embarazadas a pesar de tomar acetato de ulipristal, 61 decidieron apelar a la interrupción del embarazo, 14 tuvieron una tasa de aborto espontáneo aborto espontáneo en línea con la encontrada en la población general no está expuesta a la droga, 7 continuaron el embarazo y 10 se perdieron para el seguimiento " . Se recomienda no amamantar dentro de 1 semana de tomar el medicamento, ya que no se sabe si el acetato o sus metabolitos se excretan en la leche materna .

Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor abdominal y trastornos menstruales temporales. Se observaron cefaleas y náuseas después de la administración a largo plazo (12 semanas), pero no después de una dosis única.

No se ha realizado ningún estudio de interacciones en el estado. El acetato de Ulipristal probablemente interactúa con sustratos del CYP3A4, como la carbamazepina, pero esta interacción puede no ser clínicamente relevante cuando se toma una sola dosis del fármaco. También es posible la interacción con levonorgestrel y otros sustratos receptores de progesterona, así como con glucocorticoides.

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